[.V.3.]

Оригинал статьи Буланова Ю.Б.

Судьба медицинских открытий иногда склады¬вается довольно причудливо. Но это лишь на пер¬вый взгляд. Причудливость исчезает, как только мы начинаем рассматривать тот или иной вопрос в контексте существующих на сегодняшний день товарно-денежных отношений.
Еще будучи студентом мединститута, я увле¬кался биохимией головного мозга и внимательно следил за публикациями, посвященными аминобу-тиратному шунту.
Что такое аминобутиратный шунт? Это «запасной» путь энергообмена, на который перехо-
дит головной мозг в экстремальной ситуации при большом дефиците энергии. Такой экстремальной ситуацией может быть недостаток кислорода, сильный стресс, большие физические нагрузки, от¬равление и т.д. В головном мозге много нейроме-диаторов, передающих сигнал возбуждения, и очень мало медиаторов, передающих сигнал торможе¬ния. Основной тормозной медиатор в ЦНС -это гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Образует¬ся она в организме из глютаминовой кислоты. ГАМК оказывает тормозное действие на все отде¬лы головного мозга. В состоянии торможения уменьшается потребность головного мозга в ки-слороде, энергетических субстратах, пластиче¬ских веществах. Еще И.П. Павлов указывал на то, что торможение в ЦНС играет охранительную роль. И в самом деле, если мы не может в экстре¬мальной ситуации обеспечить головной мозг адек¬ватным количеством энергии и пластического материала, то, может быть, стоит пойти по пути уменьшения потребностей мозга в оных. То¬гда уже имеющейся энергии и уже имеющегося пластического материала будет достаточно, и мы избежим различных расстройств психики и здоровья.
Ценность ГАМК заключается в том, что, по¬мимо нейромедиаторной функции, она может вы¬полнять энергетическую и пластическую роль. В экстремальных условиях ГАМК окисляется в го¬ловном мозге бескислородным (!) путем с выходом большого количества энергии. Окисляться с выхо-
дом энергии может и глотаминовая кислота, но в количественном отношении она не идет ни в какое сравнение с ГАМК.
С тех пор, как был открыт аминобутиратный шунт, сразу стала задача получить ГАМК в виде удобной лекарственной формы, пригодной к приме¬нению. ГАМК начали выпускать в таблетках (и выпускают до сих пор под названием «Аминалон»), но вот беда: ГАМК не проникала через гемато-энцефалический барьер. Существует барьер между кровью и мозгом. Не каждое вещество, попавшее в кровь, попадает в мозг. Гематоэнцефалический барьер возник и закрепился в процессе эволюции. Так организм защищал головной мозг от случайных отравлений. Так или иначе, лекарство оказалось совершенно неэффективным. Но по иронии судьбы полки в аптеках оно продолжает занимать до сих пор.
Попытки получить производные ГАМК, про¬никающие через гематоэнцефалический барьер, привели к тому, что был синтезирован «пираце-там» («ноотропил»). Пирацетам проникал через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), оказывал энергизирующее действие, однако тормозного эф¬фекта не проявлял, да и энергизирующее действие оказалось весьма умеренным.
После длительных экспериментов было, нако¬нец, получено другое соединение - линейный аналог ГАМК, который представлял из себя натриевую соль гамма-оксимасляной кислоты и получил на¬звание «оксибутирата натрия». Оксибутират
натрия легко проникал через ГЭБ при любом спосо¬бе введения. Частично он превращался в ГАМК, частично окислялся с выходом энергии, а частично сам оказывал нейромедиаторное действие.
Эффективность оксибутирата натрия пре¬взошла все ожидания. Его медиаторное действе оказалось настолько сильным, что в малых дозах (до 2 г сухого вещества) его стали использовать в качестве успокаивающего, в средних дозах (до 4 г сухого вещества) в качестве снотворного, а в высо¬ких дозах (свыше 4 г) в качестве наркоза. В хирур-гической клинике внутривенные введения оксибу¬тирата стали использовать для дачи вводного (предварительного) наркоза.
Самым замечательным оказалось то, что ок-сибутират резко уменьшал потребность организ¬ма в кислороде. Достигалось это, во-первых, за счет того, что оксибутират окислялся бескисло¬родным путем с выходом большого количества энергии, а, во-вторых, за счет сильного успокаи-вающего (седативного) действия, ведь давно уже известно, что даже простое расслабление значи¬тельно уменьшает потребность организма в ки¬слороде.
С появлением первой лекарственной формы ок-сибутирата натрия (в ампулах для внутривенного введения) его сразу же начали использовать в спортивной практике в тех видах спорта, кото¬рые требовали большой выносливости. Оксибути¬рат вводили внутривенно едва ли не на старте пе¬ред марафонскими забегами, заплывами и т.д. Осо-
бенной популярностью оксибутират пользовался на высокогорных катках (Медео и др.), где бежать приходилось в условиях разреженной атмосферы. Именно в этот период было очень много случаев выполнения перворазрядниками мастерских нор¬мативов, минуя стадию к.м.с. Применялся оксибу¬тират, в основном, на старте. Его успокаивающее действие накладывалось на предстартовую лихо¬радку и нейтрализовалось. В конце 70-х гг. в экспе¬риментах на мышах было выявлено сильное анабо¬лическое действие оксибутирата. Две экспери¬ментальные группы мышей подвергались физиче¬ским нагрузкам в виде бега в тредбане в течение 2-х месяцев. Одна группа мышей получала анаболиче¬ские стероиды, а другая оксибутират натрия. Мыши из первой группы прибавили за 2 месяца в массе на 42%. Мыши из второй группы прибавили в весе ровно вдвое. Результаты говорят сами за себя. Оксибутират натрия по своему анаболическому действию превзошел стероиды! Особенно наглядно проявилось анаболическое действие оксибутирата по отношению к сердечной мышце. Сердечная мышца значительно гипертрофировалась. На фо-тографиях, сделанных под электронным микроско¬пом, видны большие крупные митохондрии, кото¬рые по размерам в 3 раза больше обычных. Энерге¬тическое обеспечение миокарда, таким образом, улучшилось в еще большей степени, чем его структура в виде гипертрофии. После опубликова¬ния этих данных оксибутират натрия стали ис¬пользовать не только в соревновательном периоде,
но также и в периоде базовой подготовки. Кроме аэробных видов спорта оксибутират стали ис¬пользовать в культуризме, тяжелой атлетике, пауэрлифтинге и др. анаэробных видах спорта в качестве восстановителя. Его принимали на ночь, и успокаивающее действие совпадало по времени с ночным сном.
Анаболическое действие оксибутирата выра¬жалось не только в усилении биосинтетических процессов в организме, но также и в замедлении процессов катаболизма. В результате хроническо¬го введения оксибутирата натрия значительно по¬вышалось содержаниие в крови соматотропного гормона, а также кортизола, значительно снижа¬лось содержание молочной кислоты. Помимо ги-пертрофии мышечных волокон и митохондрий уве-личивалось содержание гликогена в мышцах, в печени и сердце.
В начале 90-х гг. в аптеках появился 66,3% раствор оксибутирата натрия во флаконах по 37,6 мл. Бросалась в глаза «оригинальная» пропись. Ни один другой раствор не выпускали в таком количе¬стве и таком процентном разведении. Раствор ок¬сибутирата продавался совершенно свободно без рецепта и предназначался для приема внутрь при глаукоме для устранения кислородной недоста¬точности сетчатки глаза. Поскольку этот рас¬твор мог быть с успехом использован и для других целей, я начал внедрять его в лечебную практику, начиная по 1 ч. ложке 3 раза в день.
Еще в начале 80-х гг. мне пришла в голову мысль попробовать оксибутират натрия в лечении яз¬венной болезни в качестве основного лечебного средства. И вот теперь эта возможность мне предоставилась. Успех превзошел все мои ожида¬ния. Свел/cue кровоточащие язвы желудка рубцева¬лись в течение 2-х недель! Нигде в научной лите¬ратуре подобные результаты не были описаны. Оксибутират натрия ликвидировал язвенную бо-
Еще в начале 80-х гг. мне пришла в голову мысль попробовать оксибутират натрия в лечении яз¬венной болезни в качестве основного лечебного средства. И вот теперь эта возможность мне предоставилась. Успех превзошел все мои ожида¬ния. Свел/cue кровоточащие язвы желудка рубцева¬лись в течение 2-х недель! Нигде в научной лите¬ратуре подобные результаты не были описаны. Оксибутират натрия ликвидировал язвенную бо-лезнь как на уровне ЦНС, так и на уровне слизи¬стой оболочки желудка, восстанавливая нарушен¬ный энергообмен в клетках слизистой.
К тому времени умев накопился большой науч¬ный материал по лечению оксибутиратом натрия болезней сердца и центральной нервной системы.
Оксибутират очень хорошо купировал алко¬гольную абстиненцию и состояние похмелья.
Единственным минусом было то, что при ма¬лейшей передозировке оксибутират натрия вызы¬вал состояние, сходное с опьянением с элементами заторможенности и эйфории. Оксибутират также необходимо было принимать вместе с со¬лями калия или продуктами, богатыми калием (су¬хофрукты), иначе могли возникнуть нерезко выра¬женные судороги. Судороги возникали из-за резкого снижения содержания калия в крови. Уровень ка¬лия снижался из-за того, что калий быстро пере¬мещался из внеклеточного пространства внутрь клеток. В целом в таком перемещении нет ничего плохого, чем выше внутриклеточное содержание калия, тем клетка стабильнее. Однако калий уст-
ремляется внутрь клетки слишком быстро, и его концентрация в плазме крови быстро падала, из-за чего и возникали судороги. Чтобы их не было, при¬ходилось корректировать калиевый баланс.
Восторгам клиницистов не было предела, и
тут вдруг стало происходить что-то странное.
Раствор оксибутирата натрия начал исчезать из
продажи. Найти его было все труднее, и в конце
концов он совсем исчез. Когда я начал докапывать¬
ся до причины его исчезновения, совершенно не¬
ожиданно выяснилось, что оксибутират ликвиди¬
рует не только похмелье, но и героиновую ломку.
Получалось так, что из свободной продажи изъято
средство, снижающее тягу к алкоголю и наркоти¬
кам. Теперь по примеру древних зададим вопрос:
«Кому это выгодно?» Только тем, кто продает
(производит) алкоголь и наркотики. Продавцы ал¬
коголя будут, пожалуй, посильнее. К настоящему
времени во всех отраслях производители и продав¬
цы объединились в мощные вертикальные марке¬
тинговые структуры, и власть их неимоверно воз¬
росла. ,
Фармацевтические заводы до сих пор произво¬дят оксибутират натрия в ампулах для внутри¬венного введения. В одной ампуле содержится 10 мл 20% раствора или 2 г сухого вещества. В от¬крытую продажу ампулированный раствор не по¬ступает. Его заказывают крупные больницы для отделений анестезиологии и реаниматологии. В основном, оксибутират натрия используется для вводного наркоза.

Во 2-й половине 90-х гг. был организован дум¬ский комитет по контролю за наркотическими веществами. Существует официально опублико¬ванный перечень наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ, который имеет силу закона. В этом же перечне предусмотрена ответ¬ственность за незаконный оборот малых, средних и больших количеств тех или иных веществ. Окси¬бутират натрия отнесен в этом списке к психо¬тропным веществам, несмотря на то, что он не соответствует ни одному критерию психотроп¬ного вещества, и установлена уголовная ответст¬венность за незаконный оборот, начиная с 15 г су¬хого вещества. Последний вариант сводной табли¬цы наркотических, психотропных и сильнодейст¬вующих веществ датирован 2-м декабря 1998 г. и опубликован в Бюллетене Верховного Суда. В при¬мечаниях написано, что «постоянный комитет по контролю наркотиков учитывает не только ме-дицинские критерии, но и реальную социальную опасность (???)».